科普 | 揭秘“減肥神藥”司美格魯肽：你真的適合使用嗎？
2021年6月4日，一款減重效應(yīng)可與外科手術(shù)媲美的減肥神藥—司美格魯肽，被美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）正式批準(zhǔn)用于肥胖或超重成人的慢性體重管理。2024年6月25日，國(guó)家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）批準(zhǔn)了司美格魯肽的減重適應(yīng)癥，因此受到了國(guó)內(nèi)廣大愛(ài)美人士的關(guān)注。司美格魯肽不僅減重效果出色，同時(shí)還具有長(zhǎng)效降低血糖、減少心血管死亡、降低血壓、改善血脂譜和腎臟保護(hù)等獲益；然而是不是所有想要減肥的人都可以使用呢？
接下來(lái)我們一起來(lái)揭秘司美格魯肽的真實(shí)身份！
司美格魯肽的真身是什么？
司美格魯肽是一種新型降糖藥物，真身為“胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）受體激動(dòng)劑”， 一周只需要注射一次。司美格魯肽最初被研發(fā)是用來(lái)治療2型糖尿病的，通過(guò)刺激胰島素分泌和降低胰島血糖素分泌等機(jī)制，以葡萄糖濃度依賴性的方式降低血糖。 當(dāng)血糖升高時(shí)，司美格魯肽刺激胰島素分泌并抑制胰高血糖素分泌；而當(dāng)血糖較低時(shí)司美格魯肽不會(huì)刺激胰島素的分泌且對(duì)胰高血糖素的作用消失，即只有在血糖水平升高的情況下，司美格魯肽才發(fā)揮降糖作用，因此低血糖發(fā)生率低，單藥治療無(wú)嚴(yán)重低血糖事件發(fā)生。雖然本藥幾乎沒(méi)有低血糖風(fēng)險(xiǎn)，但聯(lián)合磺酰脲類(lèi)藥物或胰島素治療的患者發(fā)生低血糖的風(fēng)險(xiǎn)可能會(huì)增高，因此應(yīng)酌情減少聯(lián)合用藥劑量以減少低血糖發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)。
司美格魯肽為什么被稱(chēng)為“減肥神藥”？
司美格魯肽能抑制胃腸蠕動(dòng)、延遲胃排空增加飽腹感，抑制食欲減少進(jìn)食量，從而達(dá)到減重的目的。針對(duì)2型糖尿病人群，司美格魯肽可顯著減重高達(dá)6.5kg，2023ADA指南根據(jù)降糖藥物的減重效果排序，司美格魯肽為“減重效果非常高”的藥物；對(duì)于超重且無(wú)糖尿病成人來(lái)說(shuō)，注射司美格魯肽2.4 mg/W的患者平均體重量下降了15.3kg，體質(zhì)量下降14.9%；對(duì)于肥胖或超重成人來(lái)說(shuō)，持續(xù)68周注射司美格魯肽2.4 mg/W的患者平均體質(zhì)量下降16%。一系列研究結(jié)果表明司美格魯肽可使單純肥胖/超重的成年人獲得臨床上有效的減重作用，減重效果可與外科手術(shù)媲美出色，因此也被冠上“減肥神藥”的稱(chēng)號(hào)。
司美格魯肽適合哪些人群使用？ 雖然司美格魯肽的減重效果出色，但并非適合所有人。司美格魯肽批準(zhǔn)的適用人群包括：體重指數(shù)（BMI）＞30kg/m2的單純性肥胖患者，以及BMI＞27kg/m2合并至少一項(xiàng)肥胖并發(fā)癥（如高血壓、高脂血癥、2型糖尿病）的患者。因此，對(duì)于BMI<27kg/m2的愛(ài)美人士來(lái)說(shuō)，不要貿(mào)然使用司美格魯肽減肥，盲目使用可能會(huì)導(dǎo)致胃腸道反應(yīng)、胰腺炎等不良后果。 與其寄希望于藥物，不如就從當(dāng)下做起—管住嘴，邁開(kāi)腿，通過(guò)合理的飲食和適當(dāng)?shù)倪\(yùn)動(dòng)來(lái)達(dá)到減肥的目的。
使用司美格魯肽有哪些需要注意的事項(xiàng)？
1 小劑量開(kāi)始：司美格魯肽每周皮下注射一次，可在一天中任意時(shí)間注射，注射部位可選擇腹部、大腿或上臂，無(wú)需根據(jù)進(jìn)餐時(shí)間給藥。需要注意的是使用司美格魯肽應(yīng)從小劑量開(kāi)始，起始劑量為0.25mg，根據(jù)耐受情況逐漸提高劑量以減輕不良反應(yīng)，每4周逐漸加大劑量（0.5mg、1.0mg、1.7mg、2.4mg），最終增至減肥維持劑量2.4mg每周一次。 2 調(diào)整飲食習(xí)慣：用藥期間注意膳食營(yíng)養(yǎng)均衡，減少精制碳水化合物（如白米飯、面食、餅干等）和含糖飲料的攝入，食鹽攝入量盡量控制在5g以內(nèi)；特別是晚餐以清淡易消化為主，避免油膩和甜食，以免胃排空減慢，食物滯留在胃內(nèi)，造成食物反流、胃部脹滿、惡心甚至嘔吐等不良反應(yīng)。 3 用藥禁忌：司美格魯肽不得用于有甲狀腺髓樣癌既往史或家族史患者以及2型多發(fā)性內(nèi)分泌腫瘤綜合征患者；不得用于1型糖尿病患者或用于治療糖尿病酮癥酸中毒；有胰腺炎病史的患者應(yīng)慎用本品。 4 遺漏用藥：如發(fā)生遺漏用藥，應(yīng)在遺漏用藥5天內(nèi)盡快給藥。如遺漏用藥已超過(guò)5天，應(yīng)略過(guò)遺漏的劑量，在正常的計(jì)劃用藥日接受下一次用藥。在每種情況下，患者均應(yīng)恢復(fù)每周一次的規(guī)律給藥計(jì)劃。 5 藥品貯藏：首次使用前，儲(chǔ)存于冰箱中（2℃~8℃），有效期36個(gè)月；首次使用后，儲(chǔ)存于30℃以下環(huán)境或冷藏于冰箱中（2℃~8℃），首次使用后最多可保存6周。患者每次注射后和儲(chǔ)存本品時(shí)應(yīng)取下針頭，不用時(shí)蓋上筆帽避光保存，避免污染、感染和滲漏，確保給藥準(zhǔn)確。切勿冷凍本品，冷凍后切勿使用。
藥師建議：不要貿(mào)然使用司美格魯肽減肥
(1) 減重反應(yīng)變異性大：司美格魯肽減重效果受初始體重影響大，用藥前越胖減幅越大，身體不胖（BMI<25kg/m2）的患者減重幅度相對(duì)小。
(2) 減重易反彈：司美格魯肽需持續(xù)用藥，一旦停藥，體重容易反彈，停藥后將在幾個(gè)月內(nèi)恢復(fù)到初始值或至少接近最初體重。 (3) 不良反應(yīng)大：患者用藥初期常見(jiàn)惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道不良反應(yīng)，多為輕、中度且為一過(guò)性，一般會(huì)隨著用藥時(shí)間推移而逐漸緩解，大多數(shù)患者可以耐受。但減肥劑量2.4mg/W遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于糖尿病治療劑量1mg/W，有研究顯示司美格魯肽可能會(huì)增加膽囊疾病、胰腺炎等疾病的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)，因此需特別關(guān)注嚴(yán)重不良反應(yīng)，如持續(xù)性且嚴(yán)重的腹痛。一旦出現(xiàn)，應(yīng)立即停用。
對(duì)于糖尿病伴肥胖患者，司美格魯肽就是真正的救命神藥，而對(duì)于普通體重（BMI<27kg/m2）的愛(ài)美人士們，盲目使用司美格魯肽減肥可能會(huì)導(dǎo)致難以挽回的不良后果。因此在在使用司美格魯肽進(jìn)行減肥時(shí)，需要綜合考慮其長(zhǎng)期效果和安全性。再次強(qiáng)調(diào)，藥物減肥并非萬(wàn)能，合理的飲食和適當(dāng)?shù)倪\(yùn)動(dòng)才是減肥的最佳途徑。
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（作者 | 郭 楠：復(fù)旦大學(xué)附屬閔行醫(yī)院，副主任藥師，碩士研究生導(dǎo)師。）
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