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早在1929年，研究發現糖皮質激素可用于治療類風濕性關節炎，1946年時默克公司首次合成了糖皮質激素。之后經過長時間的研究發展，時至今日，糖皮質激素已廣泛用于免疫系統、血液系統、呼吸系統、內分泌系統等疾病的治療。

常見的藥品有醋酸潑尼松片（強的松）、注射用甲潑尼龍琥珀酸鈉、丙酸氟替卡松氣霧劑、倍他米松軟膏、妥布霉素地塞米松眼膏等，是醫生治療相關疾病的重要武器。

① 基因效應

糖皮質激素與靶細胞內的糖皮質激素受體（G-R）相結合，通過影響基因轉錄而產生藥理作用。特點是起效較慢。

② 非基因效應

是在數秒到數分鐘內出現的快速效應，包括（1）不通過受體介導，對細胞膜的特異直接作用；（２）通過膜結合的Ｇ蛋白偶聯受體（ＧＰＣＲ）產生作用；（３）通過細胞質蛋白的相互作用，發揮快速抗炎效應，影響炎癥級聯反應，降低神經沖動的發送，減輕損傷和抗痛覺過敏。

③ 總效應

基因效應和非基因效應之和。

① 按照來源不同，可將糖皮質激素分為內源性和外源性。

② 按照作用時間長短，可將糖皮質激素分為短效、中效、長效。

注:抗炎強度以氫化可的松（定為1.0）作為標準。

③ 按照給藥途徑可將糖皮質激素分為：口服，注射，吸入及外用糖皮質激素。

各種糖皮質激素的藥效學和人體藥代動力學特點不同，因此各有不同的臨床適應證，應根據不同疾病和各種糖皮質激素的特點正確選用糖皮質激素品種。

給藥劑量:生理劑量和藥理劑量的糖皮質激素具有不同的作用,應按不同治療目的選擇劑量。一般認為給藥劑量(以潑尼松為例)可分為以下幾種情況: 

療程：不同疾病使用糖皮質激素療程不同,一般可分為以下幾種情況:

① 沖擊治療：使用一般≤５天

大部分適用于危重患者的搶救，如重度感染、中毒性休克、過敏性休克等。激素使用期間必須配合其他有效治療措施，沖擊治療因療程短可迅速停藥，若無效可在短時間內重復應用。

② 短程治療：使用一般<１個月

適用于應激性治療，或感染及變態反應類疾病所致的機體嚴重器質性損傷，如結核性腦膜炎及胸膜炎、剝脫性皮炎或器官移植急性排斥反應等。配合其他有效治療措施，停藥時須逐漸減量以至停藥。

③ 中程治療：使用一般<３個月

適用于病程較長且多器官受累性疾病，如風濕熱等。治療劑量起效后減至維持量，逐漸遞減直至停藥。

④ 長程治療：使用一般>３個月

適用于預防和治療器官移植后排斥反應及反復發作的多器官受累的慢性系統性自身免疫性疾病，如系統性紅斑狼瘡、類風濕性關節炎、腎病綜合征等。可采用每日或隔日給藥，逐步減量至最低有效維持劑量，停藥前需逐步過渡到隔日療法。

⑤ 替代治療

（1）長程替代方案，適用于原發或繼發性慢性腎上腺皮質功能減退癥；（2）應急替代方案，適用于急性腎上腺皮質功能不全及腎上腺危象；（3）抑制替代方案，適用于先天性腎上腺皮質增生癥。

為避免糖皮質激素（GCs）的不良反應，急性疾病主張短期用藥，并盡量使用作用時間較短的藥物，只在慢性疾病才長期用藥。一般而言，GCs所有的不良反應均是時間和劑量依賴的。

GCs可對多個器官系統造成不良反應，如下圖：